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阿托品、胃复安、654-2的区别

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发表于 2008-3-3 13:26:57 | 显示全部楼层 |阅读模式

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硫酸阿托品的药理毒理:

    本品为典型的M胆碱受体阻滞剂,除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。此外本品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。

盐酸甲氧氯普胺的药理毒理:

    本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺第4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃-食管反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

盐酸消旋山莨菪碱的药理毒理:

具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛,也能解除微血管痉挛,改善微循环。对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品稍弱,其抑制消化道腺体分泌作用为阿托品 1/10。抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱,为阿托品的1/20~1/10。因不易通过血-脑脊液屏障,故中枢作用亦弱于阿托品。

硫酸阿托品药代动力学:

    肌注后15~20分钟血药浓度峰值,口服为1~2小时,作用一般持续4~6小时,扩瞳时效更长。T1/2为3.7~4.3小时,主要通过肝细胞酶的水解代谢,约有13%~50%在12小时内以原形随尿排出。

盐酸甲氧氯普胺药代动力学:

    进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。作用开始时间:肌注10~15分钟,静注1~3分钟。持续时间一般为l~2小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄,也可自乳汁排出。

盐酸消旋山莨菪碱药代动力学

    大鼠静脉注射后15min,肾中浓度最高,30min 胰中浓度高,肾、心、肺、脾、肝次之,脑、血浆中浓度低。静脉注射后 1~2min 起效,很快自肾排出,T1/2约40min。长期应用无蓄积作用。

硫酸阿托品的适应症

1.各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状.对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。
2.全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症。
3.迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节。
4.抗休克。
5.解救有机磷酸酯类中毒。

盐酸甲氧氯普胺的适应症

镇吐药。

1.用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐;

2.用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗;

3.用于诊断性十二指肠插管前用,有助于顺利插管;胃肠钡剂X线检查,可减轻恶心、呕吐反应,促进钡剂通过。

盐酸消旋山莨菪碱的适应症

主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。
发表于 2008-3-3 13:52:34 | 显示全部楼层
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